Gli antistamici agiscono bloccando i recettori dell’istamina H1, H2, H3 ed H4. Gli H1 sono quelli responsabili delle reazioni allergiche ed anafilattiche, gli H2 sono espressi a livello gastrico (dove modulano la secrezione acida), mentre gli H3 e gli H4 sono espressi a livello del Sistema Nervoso Centrale (ed è il loro blocco il responsabile del principale effetto collateralare di questi farmaci: la sedazione). La prima generazione di queste molecole era poco selettiva, mentere generazioni successive sono state sviluppate per trattare in modo specifico le reazioni allergiche ed i disturbi gastrici. In questa sezione sono descritti gli antistaminici con azione antiallergica, quelli gastroprotettori sono illustrati nella sezione dedicata.