L’associazione di ossicodone e naloxone è indicata nel trattamento del dolore severo che può essere gestito solo con analgesici oppioidi. L’efficacia dell’associazione è equivalente a quella dell’ossicodone in formulazione singola. Il naloxone aggiunto permette di contrastare la stipsi indotta dall’oppiaceo a livello gastrointestinale.
Forma farmaceutica
Compresse a rilascio modificato da: 5 mg ossicodone + 2,5 naloxone | 2,5 mg + 1,25 mg| 10 mg + 5 mg | 15 mg + 7,5 mg| 20 mg + 10 mg | 30 mg + 15 mg| 40 mg +20 mg
Le compresse contengono lattosio.
Posologia
Uguale a quella dell’ossicodone a rilascio modificato. 1 compressa ogni 12 ore tenendo conto dell’intensità del dolore. Di solito iniziare con una compressa da 10 mg +5 ogni 12 ore. I dosaggi inferiori sono utilizzabili per “aggiustare” la dose. In pazienti naive per gli oppioidi iniziare con una compressa da 5 + 2,5. Pazienti già trattati con oppioidi possono richiedere dosi più elevate (vedi tabella di equianalgesia).
La dose massima giornaliera di ossicodone non deve superare i 160 mg; quella di naloxone gli 80 mg. Necessaria particolare attenzione coi pazienti con insufficienza renale od epatica anche lieve (controindicato nell’ insufficienza epatica moderata e grave).
Nel caso l’effetto del farmaco fosse insufficiente anche a dosi massime è possibile associare il solo ossicodone a rilascio modificato fino a raggiungere i 400 mg giornalieri di ossicodone. In tale evenienza l’effetto del naloxone a livello gastrointestinale può però non essere più evidente. Al passaggio di terapia fra l’associazione ed un altro oppioide si può osservare peggioramento della funzione intestinale.
Le dosi “di soccorso” di oppioide in caso di riacutizzazione del dolore non devono essere effettuate con l’associazione, ma con un oppioide ad azione rapida e pari a circa 1/6 dell’equivalente giornaliero in ossicodone. 2 successivi episodi di ricorso alle dosi di soccorso sono indicazione ad incrementare il dosaggio dell’associazione, fare questo ogni 1-2 giorni con incrementi di 5 mg di ossicodone + 2,5 di naloxone 2 volte al giorno (oppure 2,5 + 1,25 o 10 +5) fino al raggiungimento dell’effetto desiderato. L’obiettivo è raggiungere la dose minima efficace di farmaco da somministrare 2 volte al giorno, senza necessità di dosi di soccorso.
Di norma è bene somministrare i 2 dosaggi giornalieri in modo temporalmente simmetrico, ma in alcuni casi può essere utile la somministrazione temporalmente asimmetrica.
Nel dolore non oncologico di solito sono sufficienti 40 mg di ossicodone e 20 di naloxone.
Nel sospendere il farmaco è bene procedere gradualmente per evitare la sindrome da astinenza da oppioidi.
NON MASTICARE O FRAMMENTARE LE COMPRESSE! (rischio di overdose, anche fatale)
Controindicazioni
*ipersensibilità al principio attivo
*in ogni caso in cui gli oppioidi siano controindicati
*grave depressione respiratoria
*malattia polmonare ostruttiva grave
*cuore polmonare
*asma bronchiale grave
*ileo paralitico non indotto da oppioidi
*insufficienza epatica moderata o grave
*ETA’ PEDIATRICA
*GRAVIDANZA (nell’ultimo trimestre possibile sindrome di astinenza nel neonato, nei primi 6 mesi usare cautela) ED ALLATTAMENTO
*in previsione di interventi chirurgici (12-24h)
*abuso di alcool
*carcinosi peritoneale o sindrome subocclusiva da neoplasia
*soggetti tossicodipendenti (sindrome da astinenza da naloxone)
*intolleranza ereditaria al lattosio
Avvertenze speciali
Prestare attenzione se:
*ileo indotto da oppioidi
*funzione polmonare compromessa
*ipotiridismo
*insufficienza cortico-surrenale
*psicosi tossica
*colelitiasi
*ipertrofia prostatica
*alcoolismo e delirium tremens
*pancreatite
*ipo/ipertensione
*traumi cranici
*epilessia o predisposizione a convulsioni
*pazienti trattati con iMAO
*storia di abuso di sostanze o alcool
Sovradosaggio
Può essere da ossicodone e/o naloxone (raro quest’ultimo da solo). In ogni caso ricoverare il paziente. (la sindrome da astinenza da naloxone richiede trattamento in struttura controllata). Se sintomi da sovradosaggio di oppioidi dare naloxone, anche in infusione continua. Fare la lavanda gastrica ed assicurare il supporto alle funzioni vitali.
Fonti
Scheda Tecnica: https://farmaci.agenziafarmaco.gov.it/bancadatifarmaci/farmaco?farmaco=039586
Il blog del dott. Antonello Galati 