Il tramadolo è un farmaco antidolorifico oppioide sintetico.
Commercializzato come tramadolo cloridrato, è un derivato oppioide, come ad esempio il fentanyl e il metadone. Al contrario di queste ultime due molecole, il tramadolo può essere venduto senza la specifica ricetta speciale per stupefacenti, ma con prescrizione medica utilizzabile una sola volta (ricetta non ripetibile) perché il tramadolo non è solo un semplice agonista oppioide (in particolare agonista dei recettori μ del sistema di percezione del dolore) ma è anche un inibitore della ricaptazione della noradrenalina e induce aumento del rilascio di serotonina. Il tramadolo è stato sviluppato dalla industria farmaceutica tedesca Grünenthal GmbH alla fine degli anni 1970 e immessa sul mercato con il nome di Tramal. Grünenthal ha anche dato in licenza il medicinale a parecchie altre industrie farmaceutiche in giro per il mondo con diversi nomi come per esempio Ultram.
È un farmaco utilizzato per stati dolorosi acuti e cronici e dolori indotti da interventi chirurgici e diagnostici particolarmente dolorosi.
Il tramadolo in Italia è il principio attivo di diversi farmaci come Fortradol, Contramal, Tramadolo Viatris, Tramadolo Hexan, Tramalin e altri che sono antidolorifici.
Appare strutturalmente e farmacologicamente simile al farmaco antidepressivo venlafaxina.
Usi
Le indicazioni registrate in Italia per il Tramadolo sono: Trattamento di dolori acuti e cronici come pure di dolori indotti da interventi chirurgici e diagnostici. Il tramadolo è usato per trattare il dolore da moderato a severo e la maggior parte delle nevralgie, inclusa la nevralgia trigeminale. È stato suggerito che il tramadolo potrebbe essere efficace per alleviare i sintomi della depressione e ansia a causa della sua interazione con la noradrenalina e la serotonina, il coinvolgimento dei quali sembra giocare una parte nella sua abilità nell’alleviare la percezione del dolore. Comunque, i professionisti della salute non hanno ancora appoggiato il suo uso su larga scala per tali problemi.
Disponibilità
Il tramadolo è usualmente commercializzato come sale cloridrico (tramadolo cloridrato) ed è disponibile sia come sostanza iniettabile (intravenosa e/o intramuscolare) e preparazione orale. È anche disponibile in congiunzione con paracetamolo.
I formati disponibili includono:
*capsule rigide da 50 mg
*gocce orali 100 mg/ml (1 goccia= 2,5 mg)
*compresse a rilascio prolungato da 100 mg
*soluzione iniettabile da 50 mg/ml o 100 mg/2 ml (uso intramuscolare, sottocutaneo ed endovenoso)
Dosaggio
Usare sempre la forma con la dose minima efficace, iniziando con le gocce.
La dose massima per via orale non deve superare i 400 mg al giorno. Ogni compressa da 50/100 mg si può somministrare ogni 4-6 ore (o usare l’equivalente in gocce) e non va usata sotto i 12 anni (dosaggio troppo elevato). Attenzione va riservata negli anziani oltre i 75 anni e nei soggetti con insufficienza epatica o renale (aumentare i tempi fra le somministrazioni). La capsule vanno deglutite intere. Le gocce in ambito pediatrico (oltre un anno di vita) vanno date dando come dose 1-2 mg/Kg di peso (mai andare oltre 8 mg/kg o 400 mg complessivi).
dosaggio compresse a rilascio prolungato (controindicate nella popolazione pediatrica), solo oltre i 12 anni: 1-2 compresse, secondo necessità, 2 volte al giorno
soluzione iniettabile: massimo 400 mg/die e 100 mg a somministrazione, come le gocce e le capsule.
Controindicazioni
*ipersensibilità al principio attivo
*intossicazioine acuta da alcool, oppioidi, analgesici o ipnotici
*pazienti che hanno assunto iMAO nei 14 giorni precedenti
*epilessia non controllata (può dare convulsioni)
*nella disassuefazione da droghe (non blocca la sindrome da astinenza)
USARE CON CAUTELA SE:
*dipendenza da oppioidi
*traumi cranici,aumento della pressione intracranica, disturbi della coscienza
*shock
*disturbi respiratori
Interazioni con altre sostanze
*controindicato se assunti iMAO fino a 14 giorni prima
*con altri farmaci depressori del SNC (anche l’alcool) si ha un incremento degli effetti sedativi, anche sulla respirazione
*la carbamazepina riduce a volte effetto e durata del tramadolo
*associato agli antidepressivi ed agli antipsicotici abbassa la soglia convulsivante ed aumenta gli effetti di queste ultime categorie di molecole (anche sindrome serotorinergica con gli antidepressivi)
*in combinazione con il warfarin aumenta l’INR (usare cautela)
Effetti collaterali
Gli effetti collaterali da stupefacenti comunemente riscontrati sono la nausea, il vomito, l’eccesso di sudorazione e la stitichezza. È stata riscontrata anche la sonnolenza, anche se è un problema trascurabile rispetto agli altri oppioidi. I pazienti a cui è stato prescritto il tramadolo per il trattamento del dolore insieme ad altri agenti, hanno riportato incontrollabili crisi di tremori nervosi simili a quelle di astinenza nel caso in cui l’interruzione del trattamento medico avvenga troppo bruscamente. La depressione respiratoria, un effetto collaterale della maggior parte degli oppioidi, non è clinincamente significativa in dosi normali. La sostanza può alterare la soglia della crisi epilettica. Quando usato in combinazione con SSRI, antidepressivi triciclici, o in pazienti con epilessia, la soglia della crisi epilettica può essere ulteriormente abbassata. L’epilessia è stata riscontrata in umani che ricevevano dose singole orali eccessive (700 mg) o importanti dosi intravenose (300 mg). Uno studio Australiano ha trovato che di 97 nuovi attacchi di crisi epilettiche, otto erano associate al tramadolo e che nel “Primo Attacco Epilettico Clinico” degli autori, “Il tramadolo è la causa più frequentemente sospettata delle epilessie provocate” (Labate 2005). Le epilessie causate dal tramadolo sono più spesso crisi tonico-cloniche. Inoltre quando preso con SSRI, c’è un incrementato rischio di sindrome serotoninergica o sindrome da serotonina. Può essere necessario diminuire i dosaggi di coumadin/warfarin per pazienti sotto trattamento anticoagulante per evitare complicazioni dovute a sanguinamenti. La stitichezza può essere importante. Ci sono proposte/sospetti che la somministrazione cronica di oppiacei possa introdurre stati di tolleranza immunologica, sebbene il tramadolo, all’opposto dei comuni oppiacei può migliorare la funzione immunitaria. Alcuni hanno anche enfatizzato gli effetti negativi degli oppiacei sulla funzione cognitiva e sulla personalità.
Gravidanza ed allattamento
Il farmaco passa la placenta ed è controindicato in gravidanza. Nell’ultimo trimestre può dare sindrome da astinenza neonatale.
Controindicato anche l’allattamento (permessa una sola dose)
Sovradosaggio
In caso di intossicazione da tramadolo il paziente potrà presentare nausea e vomito, miosi, ipotensione arteriosa, riduzione dello stato di coscienza fino al coma, convulsioni e depressione respiratoria che nei casi più gravi potrà evolvere fino all’arresto respiratorio.
Il trattamento prevede sostanzialmente una terapia di supporto comprendente il mantenimento di vie aeree libere, il sostegno del circolo ed il supporto della funzionalità respiratoria. Se è dato di agire a breve distanza di tempo dalla ingestione è possibile effettuare lo svuotamento gastrico provocando l’emesi o ricorrendo alla lavanda gastrica.
Il ricorso alla emodialisi od alla emofiltrazione non è adatto per l’intossicazione da tramadolo. Nei soggetti con marcata depressione respiratoria l’antidoto utilizzabile è il naloxone. Negli studi sperimentali su animali, il naloxone non ha avuto effetto sulle convulsioni. Pertanto per controllare questo tipo di sintomo è necessario somministrare diazepam per via endovenosa.