Aciclovir

L’aciclovir è un antivirale utilizzato nel trattamento delle infezioni date dai virus erpetici HSV 1 e 2 e VZV

Nomi commerciali:

Zovirax

Forma farmaceutica

  • compresse da 200, 400, 800 mg
  • polvere per soluzione iniettabile endovena da 250 e 500 mg
  • tubo di crema cutanea
  • unguento oftalmico

Indicazioni

soluzione da infusione

  • trattamento delle infezioni da herpes zoster nei pazienti immunodepressi
  • prevenzione delle infezioni da herpes simplex nei pazienti immunodepressi
  • trattamento di forme gravi di herpes zoster e genitale in pazienti immunocompetenti
  • encefalite da herpes simplex
  • infezioni da herpes simplex nei neonati

Compresse:

  • trattamento delle infezioni da HSV di pelle e mucose (compreso l’herpes genitale recidivante, ad eccezione delle gravi infezioni in bambini immunodepressi e neonatali)
  • soppressione delle recidive da HSV in pazienti immunocompetenti
  • profilassi delle infezioni da HSV negli immunodepressi
  • trattamento di varicella ed herpes zoster

Crema

  • infezioni cutanee da HSV

unguento cutaneo

  • cheratiti da HSV

Posologia

Soluzione da infusione:

  • adulti immunocompetenti (tutte le indicazioni tranne l’encefalite, esclusi i pazienti con insufficienza renale): 5 mg/Kg ogni 8 ore
  • adulti immunocompromessi con infezioni da VZV oppure con encefalite da HSV, con normale funzione renale 10 mg/Kg ogni 8 ore.

Nei pazienti obesi far riferimento al peso corporeo ideale
Nei bambini fra 3 e 12 anni la dose è calcolata in base alla superficie corporea
Nei bambini sotto i 3 anni la dose è calcolata in base al peso corporeo
Negli anziani prima di trattare valutare la funzione renale ed idratare bene
Trattare di norma almeno 5 giorni
L’encefalite erpetica va trattata per almeno 10 giorni
La profilassi va instaurata per tutto il periodo a rischio
La somministrazione endovena deve essere lenta (almeno un’ora)

  • bambini fra 3 e 12 anni immunocompetenti (tutte le indicazioni tranne l’encefalite, esclusi i pazienti con insufficienza renale): 250 mg/m2 ogni 8 ore
  • bambini fra 3 e 12 anni immunocompromessi con infezioni da VZV oppure con encefalite da HSV, con normale funzione renale: 500 mg/m2 ogni 8 ore.
  • neonati e bambini fino a 3 anni, con normale funzione renale: 20 mg/Kg ogni 8 ore. Per 21 giorni se il HSV ha colpito il SNC, altrimenti 14 giorni
  • Per i pazienti con compromissione renale ridurre i dosaggi come da schema sotto. Negli adulti valutare la clearance in ml/min, nei bambini con meno di 13 anni in ml/min/1,73 m2

schema adulti:

  • da 25 a 50 ml/min: somministrare ogni 12 ore
  • da 10 a 25 ml/min: somministrare ogni 24 ore
  • da 0 a 10 ml/min: dimezzare i dosaggi e somministrare ogni 24 ore
  • dialisi: dimezzare la dose, somministrare ogni 24 ore, dare una dose aggiuntiva dopo la dialisi

schema bambini da 3 a 12 anni:

  • da 25 a 50 ml/min/1,73 m2: somministrare ogni 12 ore
  • da 10 a 25 ml/min/1,73 m2: somministrare ogni 24 ore
  • da 0 a 10 ml/min/1,73 m2:: somministrare ogni 24 ore e dimezzare la dose
  • dialisi: dimezzare la dose, somministrare ogni 24 ore, dare una dose aggiuntiva dopo la dialisi

Compresse:

adulti:

  • infezioni da HSV: 200 mg 5 volte al giorno ogni 4 ore, ad eccezione della notte. Trattare almeno 5 giorni. Dare per più giorni se infezioni primarie gravi. Se grave immunodepressione o malassorbimento dare 500 mg o usare la via endovenosa. Iniziare la terapia il prima possibile.
  • terapia soppressiva delle infezioni da HSV in immunocompetenti: 200 mg 4 volte al giorno ogni 6 ore. In molti casi va bene anche 400 mg 2 volte al giorno, in altri casi va bene anche 300 mg 3-2 volte/die. E’ possibile anche dare 800 mg/die in monosomministrazione. Interrompere la terapia ogni 6-12 mesi per valutarne l’effetto.
  • profilassi delle infezioni da HSV negli immmunodepressi: 200 mg 4 volte al giorno. Se immunodepressione grave o malassorbimento dare 400 mg o usare la via endovenosa. Trattare per tutto il periodo a rischio.
  • trattamento della varicella e dell’herpes zoster: 800 mg 5 volte al giorno ogni 4 ore, omettendo la dose notturna. Trattare per 7 giorni. Se immunodepressione è possibile usare la via endovenosa. Trattare appena compare l’infezione.

bambini:
se profilassi o terapia in immunocompromessi per infezioni da HSV ed età > 2 anni usare i dosaggi degli adulti. Non ci sono dati sugli immunocompetenti
Se sotto i 2 anni usare la dose degli adulti dimezzata.
Non usare le compresse nelle immunodepressioni con infezioni gravi e nell’herpes neonatale. Usare in tali casi la via endovenosa.

Per trattare la varicella somministrare 20 mg/Kg, senza superare gli 800 mg totali se si vuole un dosaggio preciso. Altrimenti seguire lo schema sotto:

  • età uguale o maggiore di 6 anni: 800 mg 4 volte al giorno
  • da 2 a 6 anni: 400 mg 4 volte al giorno
  • sotto i 2 anni: 200 mg 4 volte al giorno

Se compromissione renale fare attenzione. Se grave dare 200 mg 2 volte al di per trattare le infezioni da HSV.
Per le infezioni da VZV dare 800 mg 2 volte al giorno se clearance < 10 ml/min. Se clearance tra 10 e 25 ml/min somministrare 800 mg 3 volte al di.

Crema:
Applicare sulla parte interessata 5 volte al giorno (ogni 4 ore circa) perferibilmente prima che compaiono le vescicole. Trattare almeno 4 giorni l’herpes labiale ed almeno 5 il genitale. Si può trattare fino a 10 giorni.

Unguento oftalmico:
applicare nel sacco congiuntivale 5 volte al giorno (ogni 4 ore circa). Trattare fino a 3 giorni dopo la guarigione.

Controindicazioni

  • ipersensibilità al principio attivo
  • di norma gravidanza ed allattamento

Avvertenze

  • idratare sempre bene i pazienti
  • non iniettare rapidamente (iniettare in almeno un’ora) per evitare la precipitazione del farmaco nel rene
  • se concomitante uso di altri nefrotossici aumenta il rischio di insufficienza renale, usare cautela
  • negli anziani trattati ad alte dosi monitorare la funzione renale durante il trattamento endovena
  • la soluzione iniettabile ha pH 11, non usare per via orale
  • attenzione alla farmacoresistenza
  • non usare la crema cutanea su mucose e occhi, è irritante.
  • l’unguento oftalmico può irritare gli occhi (è normale). Non usare con lenti a contatto.

Interazioni con altri medicinali

  • Il farmaco è eliminato immutato dall’organismo per via renale, i farmaci come il probenecid o la cimetidina che interagiscono con l’eliminazione renale nè allungano quindi l’emivita
  • usare cautela se cosomministrazioni con micofenolato mofetile e litio (sono eliminati nello stesso modo) che possono raggiungere concentrazioni tossiche
  • ciclosporina, tacrolimus ed altri farmaci che agiscono sulla funzione renale vanno cosomministrati con cautela
  • se somministrazione contemporanea con teofillina, misurarne la concentrazione plasmatica (raddoppio dell’emivita)
  • i preparati topici non danno interferenze farmacologiche

Gravidanza ed allattamento

Negli animali il farmaco è teratogeno, usare cautela e solo se strettamente necessario. Di norma controindicato.
Il farmaco passa nel latte. Usare Cautela. Di norma controindicato.