Loperamide

La loperamide, commercialmente disponibile come cloridrato, è un farmaco con spiccata attività antidiarroica, in particolar modo si tratta di un antipropulsivo e antiperistaltico. In Italia è disponibile con il nome commerciale di Imodium, Lopemid, Dissenten e sono inoltre disponibili numerosi generici.

Meccanismo d’azione
La loperamide si lega ai recettori oppioidi della sottofamiglia μ,κ e δ, esclusivamente a quelli del plesso mioenterico, provocando una riduzione del rilascio di acetilcolina e prostaglandine. L’attivazione di questi recettori, soprattutto il recettore μ, genera una riduzione della motilità e della peristalsi gastrointestinale, oltre ad una riduzione delle secrezioni e ad un aumento dell’assorbimento di acqua.

La molecola inoltre induce contrazione degli sfinteri, riducendo lo stimolo e la frequenza delle evacuazioni.

Forma farmaceutica
capsule rigide/molli, compresse effervescenti/orosolubili da 2 mg

Posologia
adulti: 2 capsule come dose iniziale + 1 ulteriore capsula ad ogni emissione di feci non formate (massimo 8 capsule al giorno)

bambini tra 6 e 17 anni: 1 capsula come dose iniziale + 1 capsula ad ogni emissione di feci non formate (il numero massimo di capsule giornaliere è pari a 3/20Kg di peso corporeo, fino ad un massimo di 8)

Usare con cautela in pazienti con patologie epatiche e sotto i 12 anni. non è necessario aggiustare la dose in anziani e pazienti con patologie renali.

Non usare per più di 2 giorni consecutivi senza controllo medico (patologia più grave sottostante?). Non usare nelle forme infettive.

Controindicazioni
*ipersensibilità al principio attivo
*bambini sotto i 6 anni
*GRAVIDANZA ED ALLATTAMENTO
*RISCHIO DI OCCLUSIONE INTESTINALE

Non usare come terapia primaria in:
*diarrea con sangue nelle feci
*pazienti con colite ulcerosa o pseudomembranosa da clostridium difficile
*pazienti con diaree infettive da microorganismi invasivi (salmonella, shigella, campilobacter…)

I pazienti affetti da AIDS con enterocolite devono interromperre il trattamento ai primi segni di distensione addominale (rischio di megacolon tossico da ostruzione intestinale)

Se comparsa di stipsi, distensione addominale o ileo interrompere il trattamento!

Nei bambini da 6 a 12 anni l’uso va fatto solo sotto controllo medico (dati limitati)

Le capsule rigide contengono lattosio, che può dare problemi agli intolleranti a questo zucchero.

Interazioni
Farmaci inibitori del citocromo p450 o degli glicoproteina p possono aumentare la concentrazione plasmatica di loperamide.

effetti collaterali
di solito rari e di lieve entità (stipsi, nausea, vertigini, capogiri…)

sovradosaggio
lavanda gastrica, provocare il vomito, somministrare lassativi.

se condizioni gravi: somministrare naloxone (ripetere dopo 1-3 ore per 48 ore)

Bibliografia
Scheda Tecnica: https://farmaci.agenziafarmaco.gov.it/bancadatifarmaci/farmaco?farmaco=023673
Voce di Wikipedia: https://it.wikipedia.org/wiki/Loperamide