I farmaci tireostatici sono utilizzati nel trattamento dell’ipertiroidismo (in quanto bloccano la sintesi degli ormoni tiroidei). In Italia l’unico farmaco di questa categoria disponibile senza necessità di importazione è il metimazolo (per importazione è disponibile il propiltiouracile).
Un ipertiroidismo da morbo di Basedow che non si risolve in alcuni anni necessita di un trattamento definitivo con una terapia radiometabolica o chirurgica. I noduli iperproducenti ormoni (adenomi di Plummer o gozzi multinodulari tossici) invece non recedono naturalmente e necessitano di trattamento definitivo subito. Trattamenti troppo prolungati con antitiroidei sono infatti sconsigliati per via dei loro effetti collaterali. Dopo questi trattamenti può residuare un ipotiroidismo, più facilmente (e senza effetti collaterali) controllabile con terapia sostitutiva a base di ormoni tiroidei.
Gli antitiroidei sono usati in Continuità Assistenziale per gestire le crisi tireotossiche.