Questo scritto è il riassunto di una breve ricerca bibliografica che feci anni fa relativamente ad un comportamento molto comune fra i miei pazienti tossicodipendenti: l’utilizzo di farmaci “da banco” alla stregua di sostanze stupefacenti.
Dato che credo sia un argomento molto interessante per un medico, relativamente ad una pratica estremamente diffusa, ma di cui si parla pochissimo; quindi ho deciso di aggiornare ad oggi le conoscenze che avevo già acquisito anni addietro e di farne un piccolo articolo per il blog.
Lo scopo di questo lavoro è illustrare le basi biochimiche e farmacologiche dell’uso come “droghe” di farmaci facilissimamente reperibili in commercio. Tali sostanze ai normali dosaggi e tramite le usuali vie di somministrazione infatti non hanno effetti psicotropi apprezzabili, ma tali effetti sono ottenibili come vedremo sia aumentando enormemente i dosaggi sia utilizzando vie di somministrazione non previste dalla farmacopea, come l’inalazione e l’eventuale combustione mediante il fumo dopo averli sbriciolati in sigarette artigianali. Queste sostanze “da banco” possono inoltre essere utilizzate come veicolo o per prolungare l’emivita di sostanze stupefacenti sfruttando le loro interazioni farmacocinetiche e farmacodinamiche ,questo enorme argomento non sarà però oggetto dettagliato di questo scritto. Se ad esempio una droga è metabolizzata a livello del fegato, sostanze di facile reperimento a metabolismo epatico come il paracetamolo possono incrementarne e prolungarne gli effetti. Altra sostanza utilizzabile in modo simile, oltre che come droga, facilmente fabbricabile “in casa” tramite fermentazione dello zucchero e distillazione anche artigianale è ovviamente l’alcool.
Questo tipo di comportamenti sono molto diffusi fra i tossicodipendenti quando questi non hanno a disposizione sostanze stupefacenti “vere”, ed in particolare questi abusi di farmaci sono molto frequenti nelle carceri, ma non è raro trovarli anche in “strada”; motivo per cui credo che anche un medico del territorio debba conoscerli assieme ai loro effetti sull’organismo. Come dice sempre il nostro consulente del SERD, i tossicodipendenti sono “scienziati” quando si tratta di trovare metodi per “sballarsi”; scienziati che imparano queste “tecniche” ovviamente non leggendole dai libri o dalle riviste scientifiche, ma sperimentandole direttamente su se stessi o tramite passaparola fra loro “simili” (o sul web). Per tale motivo credo che non ci siano assolutamente problemi a scrivere in un posto pubblico un articolo come questo, che anzi può aiutare a portare “alla luce” quello che per alcune persone può essere un grave problema sanitario, mostrandone inoltre le basi farmacologiche che a mi avviso sono anche molto affascinanti! (per una mia critica filosofica alla “cancel culture“, ovvero all’utilizzo del controllo del linguaggio come metodo per impedire comportamenti dannosi, vi rimando a questo mio altro articolo).
Iniziamo ora con l’elenco dettagliato delle “istruzioni” per ogni principio attivo…che consentono in poche mosse di ricavarne una droga! 😀
Scopolamina-N-butilbromuro
La Scopolamina-N-butilbromuro è un farmaco antispastico di facilissima reperibilità, disponibile in commercio in compresse (uno dei marchi più conosciuti è il buscopan) che molto spesso i tossicodipendenti sbriciolano e fumano in sigarette, a volte anche mischiandolo con tabacco o altre sostanze. Jalali e collaboratori nel 2014 hanno studiato questo comportamento nelle carceri, ove hanno raccolto i sintomi manifestati in chi abusa in questo modo della sostanza e analizzando i residui delle sigarette per vedere cosa ci fosse dentro; così facendo hanno notato come tale principio attivo una volta bruciato venga convertito dal processo di combustione in scopolamina, una sostanza allucinogena molto potente in grado di dare oltre alle allucinazioni sintomi psichiatrici anche seri come deliri, aggressività, amnesia e sedazione. Per tale ragione questi autori consigliano estrema cautela nella prescrizione di questi farmaci ai tossicodipendenti.
Loperamide
La loperamide è un oppiaceo di libera vendita in farmacia e utilizzato per il trattamento della diarrea (nomi comuni sono imodium e dissenten), in quanto praticamente privo di effetti a livello del sistema nervoso centrale. Il basso effetto centrale è dovuto all’assorbimento estremamente basso, oltre che alla pressochè incapacità di questo farmaco di attraversare la barriera emato-encefalica, anche per via del fatto che questa sostanza è anche espulsa dal cervello mediante sistemi di trasporto attivo; tuttavia è stato osservato da parte di Miller e collaboratori nel 2017 come alcuni riescono ad ottenere un effetto del tutto analogo agli oppiacei “centrali” assumendone dosi elevatissime (fino a 100 compresse assieme) e associandolo a sostanze in grado di inibire il trasporto attivo della loperamide fuori dallo spazio neuronale. Anche in questo caso gli autori raccomandano vigilanza nella somministrazione e nella vendita di questa sostanza.
Tiocolchicoside
La tiocolchicoside è un antispastico molto diffuso, utilizzato per trattare i dolori e le contratture muscolari (muscoril). Il meccanismo d’azione preciso di questo farmaco non è noto, ma il suo effetto spasmolitico è dovuto all’inibizione delle sinapsi glicinergiche a livello del sistema nervoso periferico.
Recentemente diversi paesi hanno eliminato dal mercato la tiocolchicoside, dopo aver scoperto dei rari casi ove è stata in grado di indurre emorragie cerebrali o crisi epilettiche mediante tossicità indotta sia da un’inibizione dei microtubuli sia ad un effetto anti-GABA-ergico, quest’ultimo effetto analogo a quello delle benzodiazepine, i comuni sonniferi per intenderci (Leitão et al. 2022, Havalı et al. 2017, Etcheverrigaray et al. 2014, Carta et al. 2017, Giavina-Bianchi et al. 2009).
A mio avviso credo che anche in Italia per i motivi qui citati e per il fatto che tale sostanza è anche cancerogena e teratogena, l’uso di questa sostanza andrebbe fortemente limitato (e non è escluso che a breve verrà anche in Italia ritirata dal mercato). Attualmente la tiocolchicoside è molto utilizzata per trattare gli spasmi muscolari dati dalla crisi da astinenza da oppiacei…ed è molto richiesta dai tossicodipendenti…
N-acetilcisteina
L’acetilcisteina è il principio attivo utilizzato nella stragrande maggioranza dei mucolitici. E’ anche uno dei farmaci più richiesti da tossicodipendenti e non…deve quindi sorprendere se il gruppo di Berk e collaboratori nel 2013 ha scoperto che ad alte dosi potrebbe avere lievi effetti sul sistema nervoso centrale come antiossidante e come farmaco stimolante il sistema dopaminergico? (la dopamina è lo stesso neurotrasmettitore coinvolto nei meccanismi di ricompensa stimolati dalle droghe…)
Acidi grassi Omega-3
Queste sostanze sono utilizzate per trattare dislipidemie e ipertrigliceridemie, sono molto richieste in quanto “innocue, sono olio di pesce” (cosa non vera) e anche i tossicodipendenti ne fanno spesso ampio uso. ….indovinate!? anche loro ad alte dosi possono avere deboli effetti centrali in quanto stabilizzano le membrane dei neurone, sono antiossidanti, antinfiammatori e favoriscono anch’essi la neurotrasmissione serotorinergica e dopaminergica (Mischoulon et al. 2013).
Antinfiammatori non steoidei (FANS)
I FANS sono notoriamente fra i farmaci più richiesti ad uso voluttuario da parte dei tossicodipendenti (con predilizione per l’ibuprofene ed il paracetamolo, nomi commerciali comuni di queste sostanze sono la tachipirina, il moment, il brufen, ecc…). Il meccanismo d’azione di queste sostanze come stupefacente è l’inibizione degli enzimi COX 2 e 3 espressi a livello del sistema nervoso, con effetto antinfiammatorio, sedante ed euforizzante, specie se mischiati con altri psicofarmaci (Sebbene non esistano studi specifici sull’argomento alcuni autori hanno studiato gli effetti centrali a fini clinici: Onder et al. 2004, Rosenblat et al. 2016) . Tale effetto è ovviamente esacerbato quando queste sostanze sono inalate o fumate, non è raro infatti che individui che utilizzano tale via di somministrazione di queste sostanze si presentino in pronto soccorso con danni nasali anche estesi dovuti al talco contenuto nelle compresse che porta a reazioni locali flogistiche/destruenti spesso associate a infezioni micotiche e non (Lin et al. 2019, Vosler et al. 2014).
Bibliografia:
Jalali et al. 2014. Smoking Crushed Hyoscine/Scopolamine Tablets as Drug Abuse
Miller et al. 2017. Loperamide misuse and abuse
Leitão et al. 2022. Benzodiazepine partially reverses tonic-clonic seizures induced by thiocolchicoside
Havali et al. 2017. Temporary Seizure in an Infant Who Had Been Exposed to G-Amino Butyric Acid Receptor Antagonist Thiocolchicoside
Etcheverrigaray et al. 2014. Thiocolchicoside and Alcohol Abstinence: A Case Report
Carta et al. 2017. Benzodiazepine withdrawal syndrome induced by thiocolchicoside
Giavina-Bianchi et al. 2009. Epileptic seizure after treatment with thiocolchicoside
Berk et al. 2013. The promise of N-acetylcysteine in neuropsychiatry
Mischoulon et al. 2013. Omega-3 Fatty Acids in Psychiatry
Onder et al. 2004. NSAID-Related Psychiatric Adverse Events. Who is at Risk?
Rosenblat et al. 2016. Anti-inflammatory agents in the treatment of bipolar depression: a systematic review and meta-analysis
Lin et al. 2019. Intranasal Acetaminophen Abuse and Nasal, Pharyngeal, and Laryngotracheal Damage
Vosler et al. 2014. Clinical and pathologic characteristics of intranasal abuse of combined opioid-acetaminophen medications